Articolo pubblicato su: Olympian's news - Settore: Nutrizione
Inserito il: 31/08/2007 - Visto: 9691 - Gradimento:
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Il dilemma degli steroidi
per il bodybuilding

del dott. Mauro Di Pasquale
foto di Michael Neveux

I farmaci funzionano! E allora? I farmaci sono anche illegali e possono danneggiare la salute. Inoltre, se siete atleti agonisti e vi beccano, potete subire un danno grave per quanto riguarda sia la reputazione sia le finanze.
     Però avete sentito dire che usare il testosterone non è necessariamente dannoso per la salute. Quindi qual è il problema?
     Il problema è che il testosterone è solo una goccia nel mare. I bodybuilder e molti altri atleti usano così tanti ormoni e farmaci che c’è da stupirsi che alcuni di loro siano ancora fra noi.
     I bodybuilder, specialmente quelli agonisti, hanno usato e provato praticamente tutti gli ormoni e i farmaci anche solo remotamente legati a un qualche tipo di processo energetico e anabolico, oltre a un grosso numero di farmaci per gestire gli effetti collaterali di questi ormoni e farmaci. Quelli usati più diffusamente sono gli ormoni e i farmaci anabolici, anticatabolici, o entrambi, che comprendono gli steroidi anabolizzanti e i proormoni, le loro controparti da banco, l’HCG, l’ormone della crescita, l’IGF-1, l’insulina, gli ormoni tiroidei, il clenbuterolo, i diuretici, gli stimolanti, i narcotici ecc.
     Il sangue del bodybuilder agonista nella media è un cocktail chimico in attesa che succeda qualcosa di brutto. Forse non subito, ma in un futuro prossimo.
     Perché tutta questa negatività? Perché l’uso dei farmaci nel bodybuilding è totalmente fuori controllo.
     NESSUNO, non m’importa quanto esperto e saggio pensa di essere, può orchestrare con sicurezza l’associazione di tutti questi ormoni e farmaci. Di certo io non posso farlo, anche se studio l’uso dei farmaci nello sport da quattro decenni e sono considerato da molti un’autorità di livello mondiale nell’uso dei farmaci per lo sport.
     Quindi, cosa sta facendo il bodybuilder nella media usando tutti questi ormoni e farmaci? È almeno consapevole che forse non sappiamo tutte le risposte e che ora, o in futuro, ci sarà un conto da pagare per tutta la spazzatura che è stata usata nel corso degli ultimi uno o due decenni? Sicuramente sì. Ma diventare grosso e definito e avere un fisico mostruoso durante le gare è più importante. Ma il rimorso di coscienza non si placa mai: “Che cosa mi sto facendo? Vale la pena vivere questa vita scadente fondata sui farmaci?”.
     Basta con la predica. Inoltre l’avete già sentita dire e con termini molto più apocalittici dei miei. Non ripetiamo il copione di “Morte nello spogliatoio”.

Scendere dalle montagne russe

Diciamo che volete scendere dalle montagne russe. Volete abbandonare la parte di Dott. Jekyll e Mr. Hide e volete vivere una vita sana normale. Così decidete di interrompere l’uso e nel giro di pochi mesi (la trasformazione in scricciolo inizia dopo 3-4 settimane secondo quanta roba avete preso) cominciate a perdere così tanta massa che nemmeno vostra madre vi riconosce più: “Figliolo, sei te o la barba di tua sorella è allungata?”. Non potete sopportare la perdita di tutta questa carne e tutto questo ardore. Così tornate indietro e ricostruite la vostra massa ed energia, però avete paura di farvi male. Quindi cosa potete fare? Perché è così difficile abbandonare i farmaci?

Il problema è che il testosterone è
solo una goccia nel mare.
I bodybuilder e molti altri atleti
usano così tanti ormoni e farmaci
che c’è da stupirsi che alcuni di
loro siano ancora fra noi.

     Ovviamente, il problema è che abbandonare i farmaci non è così facile come molti pensano. DIRE SEMPLICEMENTE NO! non basta. Quando interrompete l’uso dei farmaci, e questo è particolarmente vero per l’uso del testosterone e degli steroidi anabolizzanti, ma in parte è anche vero per il GH, gli ormoni tiroidei e vari farmaci che influenzano i neurotrasmettitori nel cervello, il corpo deve riadattarsi alla realtà. Deve adattarsi meglio che può alla nuova situazione.
     Se avete più di 13 anni dovreste sapere che assumere o fare qualunque cosa si traduce in una reazione di adattamento da parte del corpo. Quando fate sollevamento pesi, i muscoli si adattano diventando più grossi e più forti (o almeno così sperate, ma parleremo della risposta di adattamento all’attività fisica, alla dieta e agli integratori in un altro articolo). Anche quando assumete ormoni e farmaci il corpo si adatta. Si adatta riducendo la produzione naturale di alcuni ormoni e di altre sostanze biologiche.

Il problema degli steroidi anabolizzanti

Quando usate quantità fisiologiche (come la pappa dell’orsacchiotto, proprio la quantità giusta per il corpo) o sovrafisiologiche di testosterone e/o steroidi anabolizzanti (di qualunque tipo) oppure proormoni (lasciando da parte la questione se funzionano come gli steroidi oppure no, sicuramente producono alcuni degli stessi effetti collaterali), il corpo blocca la macchina che normalmente produce il proprio testosterone e gli altri androgeni.
     Il corpo sembra dire: “Se la roba ce la metti te, allora io non ho bisogno di farla, svegliami quando ne devo fare un po’”. Il problema è che svegliare il corpo è a volte difficile, e a volte impossibile. È come se la macchina si fosse autocensurata per mancato utilizzo. A volte, qualunque cosa facciate, non riuscite a rimetterla in moto.
     Ciò significa che anche se volete smettere di usare gli steroidi anabolizzanti, a volte non potete perché il corpo non coopera.
     Se cercate di abbandonate gli steroidi, non producete abbastanza testosterone proprio per salvarvi dalla perdita di più massa muscolare di quella che avete guadagnato usando gli steroidi. Proprio così. Non solo perdete tutta la massa muscolare che avete guadagnato usando i farmaci, ne perdete anche un po’ di quella che avevate prima di usare i farmaci. Che fregatura! Non c’è da stupirsi che sia così difficile abbandonare gli steroidi una volta che si è cominciato a usarli. Se li abbandonate, alla fine sembrate non aver mai cominciato la pubertà e vi pentite di averlo fatto; se continuate a usarli avete paura di morire per quello che potrebbero farvi.
     Lasciamo perdere i possibili effetti collaterali cardiovascolari, sul colesterolo, sul fegato ecc. dell’uso degli steroidi anabolizzanti, più la ginecomastia, l’acne, la calvizie e per le donne l’aumento dei peli facciali e corporei, l’abbassamento della voce, l’ingrossamento del clitoride e altri “regali”. Lasciamo perdere i possibili effetti collaterali a più lungo termine: cancro, cardiopatia e forse la morte prematura. Lasciamo perdere tutto. La fregatura più grossa dell’uso degli steroidi è che dopo averli usati per un po’ non si può abbandonarli e sentirsi di nuovo come un uomo!
     Sebbene solitamente siano gli utilizzatori di steroidi di vecchia data a soffrire di questo problema, chiunque ha usato gli steroidi può soffrire per l’angoscia di perdere la funzionalità dei testicoli. Anche se non è la norma, l’ho visto succedere in bodybuilder e altri atleti che avevano eseguito solo due cicli di steroidi.
     Cosa potete fare dunque se volete abbandonarli ma volete anche conservare la vostra virilità e un po’ della massa duramente guadagnata?

Riportare il sistema alla normalità

Prima di scendere nei dettagli, è importante che conosciate un po’ in che modo il corpo produce il testosterone e chi sono i protagonisti principali. Alla fine di questo articolo ho inserito uno schema molto semplificato dell’asse ipotalamo-ipofisi-testicoli (HPTA) che mostra i protagonisti principali e la loro interazione. Farci riferimento nel corso della lettura vi tornerà utile.
     I testicoli producono il testosterone. Quando i livelli di testosterone calano, una parte del cervello lo percepisce (in realtà è percepito a tre livelli: sopraipotalamico, ipotalamico e ipofisario, vedere lo schema alla fine dell’articolo) e stimola l’ipofisi a produrre ormone luteinizzante (LH). A sua volta, l’LH stimola i testicoli a produrre testosterone. Quando i livelli di testosterone aumentano, il cervello fa rallentare l’ipofisi che perciò rilascia meno LH, così è prodotto meno testosterone. Questo dare e prendere da parte del cervello, dell’ipofisi e dei testicoli, mantiene la quantità normale di testosterone presente nel corpo.
     Quando assumete il testosterone o qualsiasi altro steroide anabolizzante, o i proormoni, il cervello si rilassa e non stimola più l’ipofisi a produrre LH. Poiché i livelli di LH sono bassi, essenzialmente i testicoli si bloccano. I testicoli si rilassano perché non sono più stimolati. Si impigriscono a in breve rimpiccioliscono. Fintanto che usate i farmaci, il cervello, l’ipofisi e i testicoli si mettono a riposo. Quando interrompete gli steroidi, i livelli dei farmaci che avete usato cominciano a diminuire. Ora, se tutto fosse facile, poche settimane dopo l’interruzione degli steroidi, quello che dovrebbe succedere è che quando il livello di steroidi cala, il cervello, l’ipofisi e i testicoli, dovrebbero rimettersi al lavoro per ripristinare i livelli producendo abbastanza testosterone naturale per mantenervi in armonia.
     Sfortunatamente, in molti casi quello che succede è che uno o più protagonisti non si rimettono in moto, oppure l’intera asse è sballata. Anche se i testicoli si sono rimpiccioliti, solitamente sono attivi. Con lo stimolo giusto, come l’uso dell’LH, dell’HCG (gonadotropina corionica umana), che agisce come l’LH, del clomifene (Clomid) o dell’anastrazolo (Arimidex), che stimolano la produzione di LH che a sua volta stimola i testicoli, solitamente questi ultimi si attivano e cominciano a produrre testosterone più che sufficiente.
     Solitamente anche l’ipofisi funziona, perché usare gli antiestrogeni (come clomifene, ciclofenile e anche tamossifene) o gli inibitori dell’aromatasi (come l’anastrazolo), di solito aumenta la produzione di LH che a sua volta aumenterà la produzione di testosterone. Ma anche se sia l’ipofisi sia i testicoli sembrano funzionare, il sistema può comunque non funzionare da solo. Se lo lasciate da solo, solitamente ritorna più o meno alla normalità, ma a volte non è bene lasciarlo da solo perché l’intero complesso agisce come se non avesse mai sentito parlare del testosterone, oppure agisce come se livelli di testosterone più bassi fossero perfettamente normali. È come se il termostato del testosterone fosse stato fissato permanentemente a un livello più basso di quello presente prima dell’uso degli steroidi.
     Cosa si può fare?

Fare un passo alla volta

Prima di tutto è importante interrompere l’uso degli steroidi e dei proormoni perché entrambi sopprimono l’HPTA al punto che niente si riattiva finché li usate. Mentre i proormoni sono parte del problema, altri stimolanti del testosterone possono essere utili per rimettere in moto il sistema. Li potete anche usare insieme a qualsiasi altra cosa per mettere in moto il sistema.
     Se non funziona, il passo successivo è capire dove sta il problema. Potrebbe trovarsi nei testicoli, ciò succede in un numero ristretto di casi. Potete farvi visitare da un medico e farvi prescrivere 4-8 iniezioni da 2.500 U.I. di HCG distribuite nel corso di 2-4 settimane. Dovreste farlo solo alcune settimane dopo l’interruzione degli steroidi, altrimenti non servirà a molto.

Chiunque ha usato gli steroidi può soffrire per l’angoscia
di perdere la funzionalità dei testicoli.
Anche se non è la norma, l’ho visto succedere
in bodybuilder e altri atleti che avevano eseguito solo due
cicli di steroidi.

     Alcuni giorni dopo l’ultima iniezione, fategli misurare il testosterone ematico libero o meglio ancora il testosterone biodisponibile. Dovreste rilevare un incremento marcato del livello di testosterone libero. Se l’incremento c’è, allora il problema non riguarda i testicoli.
     Il passo numero due è farsi prescrivere un antiestrogeno come il clomifene (Clomid) o un inibitore dell’aromatasi come l’anastrazolo (Arimidex), che è quello che uso più comunemente (Leder BZ, Rohrer JL, Rubin SD, Gallo J, Longcope C. Effetti dell’inibizione dell’aromatasi negli anziani con livelli ematici di testosterone bassi o borderline. J Clin Endocrinol Metab. Marzo 2004; 89 (3), pp. 1174-80), e vedere come reagiscono l’LH e il testosterone.
     Dopo aver usato il Clomid o l’Arimidex per almeno 30 giorni, controllate i livelli di testosterone e di LH. Dovrebbero essere tornati entrambi a un livello normale o superiore o come minimo mostrare un miglioramento significativo rispetto ai valori precedenti. Se è così, allora sapete che l’ipofisi e i testicoli stanno funzionando. Forse non funzionano in sincrono ma almeno funzionano.
     Se tutto è a posto, allora solitamente è una buona idea assumere gli antiestrogeni per qualche mese ancora e poi interromperli lentamente. Un mese dopo la loro interruzione, ricontrollate i vari livelli per accertarvi che il sistema stia funzionando e che i vostri livelli siano nel range normale.
     Se dopo l’uso dell’HCG e di o un antiestrogeno o un inibitore dell’aromatasi c’è ancora un problema, allora le opzioni per i passi successivi sono molte. Io faccio usare l’ormone rilasciante gonadotropina (o un suo analogo, in modo discontinuo) con o senza l’uso di sostanze dopaminergiche come la bromocriptina e la metoclopramide, e vedo come ciò influenza l’LH e il testosterone. Se entrambi i livelli aumentano ma i livelli di testosterone sprofondano nuovamente quando smettete di usare l’ormone rilasciante con o senza le sostanze dopaminergiche accompagnatrici, allora siete di fronte a un problema con il meccanismo che coordina l’HPTA (asse ipotalamo-ipofisi-testicoli) o con testicoli che non rispondono.
     Perciò, il trattamento diventa più complesso e va oltre lo scopo di questo articolo, perché è meglio affrontarlo insieme a un medico che abbia un po’ di esperienza con i casi ostinati di disfunzione dell’HPTA a seguito dell’uso di steroidi anabolizzanti.
     Cosa interessante, se riuscite a riattivare il sistema dopo un periodo prolungato durante il quale i testicoli sono rimasti a riposo, è possibile che il livello di testosterone torni indietro nel tempo e sia paragonabile ai livelli presenti in una persona più giovane. Fondamentalmente, usando gli steroidi anabolizzanti create una situazione in cui avete un arresto metabolico endocrinologico delle cellule di Leydig.
     Gli studi sulle cavie hanno mostrato che la somministrazione di dosi contraccettive di testosterone sopprime l’LH endogeno e crea un arresto temporaneo della biosintesi di steroidi nelle cellule di Leydig. Uno studio ha scoperto che quando i topi norvegesi di mezza età (13 mesi) hanno ricevuto testosterone per 8 mesi, alla fine del trattamento era ripristinato il livello precedente di testosterone (Chen H, Zirkin BR. La soppressione a lungo termine della steroidogenesi delle cellule di Leydig previene l’invecchiamento delle cellule di Leydig. PNAS 1999; 96, pp. 14877–14881).
     Ciò significa che i topi di 21 mesi mostravano gli stessi livelli di testosterone ematico dei topi di metà dei mesi. Perciò, mettendo i testicoli in una specie di ibernazione, non si verificano le riduzioni nella produzione di testosterone che solitamente accompagnano l’invecchiamento. Se questo meccanismo funziona nello stesso modo negli uomini, si apre un altro argomento valido per l’uso medico del testosterone e forse anche di alcuni steroidi anabolizzanti come terapia ormonale per scopi contraccettivi.

Sebbene le opzioni di cura per risolvere
la disfunzione dell’HPTA siano molte, in
alcuni casi non c’è niente che funzioni.
L’unica “cura” è usare livelli sostitutivi di
testosterone. Ma c’è una differenza.
Questa volta sareste controllati da un
medico...

     Molto interessante è anche uno studio più recente degli stessi autori, che esamina il meccanismo alla base della riduzione legata all’età nella produzione di testosterone, perché evidenzia i meccanismi con cui è possibile far sì che cellule testicolari invecchiate possano produrre livelli di testosterone da giovinezza (Chen H, Liu J, Luo L, Zirkin BR. Il dibutyryl-AMP ciclico ripristina la capacità delle cellule di Leydig di produrre testosterone ai livelli alti caratteristici delle cellule giovani). Questo e altri studi, indicano indirettamente dei modi per combattere il declino del testosterone con l’invecchiamento.

Terapia sostitutiva

Sebbene le opzioni di cura per risolvere la disfunzione dell’HPTA siano molte, in alcuni casi non c’è niente che funzioni. In questi casi si torna quasi al punto di partenza. L’unica “cura” è usare livelli sostitutivi di testosterone. Ma c’è una differenza. Questa volta sareste controllati da un medico, usereste quantità ragionevoli di testosterone e lavorereste per migliorare la vostra salute. Usereste fermaci di alto livello, molto migliori, e più sicuri, della roba del mercato nero (è vero o no? è pericoloso o no? nessuno lo sa) che usavate prima.
     A differenza del cercare di convincere un medico a prescrivere steroidi a un atleta sano, non dovrebbe essere molto difficile trovare un medico che vi aiuti. Dopotutto vi siete per così dire pentiti e avete bisogno dell’aiuto di un medico. Nessun medico decente dovrebbe dirvi di no perché lavorerete entrambi verso la normalizzazione del sistema dopo una deficienza ormonale. Inoltre, molti studi scientifici seri mostrano la sicurezza e i benefici dell’uso del testosterone per la terapia sostitutiva, anche alla luce della terapia ormonale sostitutiva e antinvecchiamento (Kawaski S. Plastic Surgery Educational Foundation DATA Committee. Medicina antinvecchiamento: terapia ormonale sostitutiva negli uomini. Plast Reconstr. Surg. 15 Aprile 2004, 113 (5), pp. 1506-10).
     Per esempio, quasi un decennio fa (sette anni sono quasi un decennio), Bhasin et ali hanno pubblicato un’analisi degli studi sui problemi coinvolti nella terapia sostitutiva degli androgeni (Bhasin S, Bremner WJ. Analisi clinica 85: Questioni emergenti nella terapia sostitutiva degli androgeni. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism 1997; 82 (1), pp. 3-8).
     In questa analisi, gli autori presentano il concetto per le applicazioni anaboliche di dosi sostitutive e sovrafisiologiche (oltre il range normale) di testosterone. Gli autori discutono anche nel dettaglio i vantaggi e gli svantaggi di alcuni preparati con testosterone, compresi prodotti con testosterone diversi, e quindi comprese le forme orali, iniettabili e topiche (cerotti).
     Da allora sono apparsi molti altri studi e articoli, sulla stampa sia scientifica sia profana, a proposito della terapia sostitutiva ormonale e di alcuni dei nuovi preparati arrivati sul mercato (per esempio Handelsman DJ, Zajac JD. 11: Deficienza androgena e terapia sostitutiva negli uomini. Med J Aust. Maggio 2004 17; 180 (10), pp. 529-35, e Oettel M. La farmacologia endocrina della terapia del testosterone negli uomini. Naturwissenschaften. Febbraio 2004; 91 (2), pp. 66-76. Epub gennaio 2004 28).

Cosa usare

Esiste ovviamente più di un modo per ripristinare il testosterone nei corpi con testosterone esaurito.
     Il modo di gran lunga migliore è far produrre al corpo il testosterone, e tutti gli steroidi e i metaboliti correlati, in modo naturale. Ciò significa mettere in moto l’HPTA affinché produca livelli fisiologici di testosterone in sincrono con il ritmo naturale. Questi livelli variano secondo influenze interne ed esterne, come dovrebbe essere. Anche i livelli di precursori e metaboliti, che possono essere tutti attivi e contribuire al benessere, variano secondo fabbisogni fisiologici e psicologici.
     Il concetto di fondo è riassunto in un vecchio cliché: la natura sa quello che fa. Sapere quel che si fa significa riuscire a correggere i livelli di testosterone in base a tutte le altre cose che succedono dentro e intorno a voi. Anche se, va detto, ci sono momenti in cui i livelli di testosterone naturali, influenzati da una qualche forma di stress, possono non essere ottimali e una qualche manipolazione, eseguita attraverso i sistemi endogeni, può essere utile.

Il concetto di fondo è riassunto in un
vecchio cliché: la natura sa quello che fa.
Sapere quel che si fa significa riuscire a
correggere i livelli di testosterone in base
a tutte le altre cose che succedono
dentro e intorno a voi.

Proormoni

I proormoni, come il testosterone e gli steroidi anabolizzanti, bloccano l’asse HPTA e ovviamente non si dovrebbe usarli per riportare alla normalità i livelli endogeni di testosterone. Infatti, la maggior parte dei proormoni è portatrice di una sciagura triplice. Prima di tutto non funzionano o hanno effetti marginali (sì, lo so cosa promettono le pubblicità, ma sono sempre esagerate), secondo bloccano la produzione naturale di testosterone e, terzo, alcuni di essi, specialmente i proormoni norsteroidi (come il norandrostenedione e il norandrostendiolo) e il boldenone (per esempio il Boldione, che è 1,4-androstadienedione), possono rendervi positivi agli steroidi anabolizzanti in caso di controllo.
     Quelli implicati in quasi tutti i controlli anti-doping positivi da integratori alimentari sono i proormoni norsteroidi. Ecco perché anche se questi prodotti non hanno le proprietà anaboliche del nandrolone (conosciuto anche come 19-nortestosterone e noto comunemente come Deca o Deca-Durabolin), si disgregano negli stessi metaboliti che sono proprio quelli controllati nell’urina come indice dell’uso del nandrolone.
     Non sono solo i prodotti di proormoni a essere implicati. In molti casi la positività è stata secondaria alla contaminazione dei proormoni di altri integratori alimentari (Maughan RJ, King DS, Lea T. Integratori alimentari. J Sports Sci. 2004; 22 (1), pp. 95-113, e Geyer H, Parr MK, Mareck U, Reinhart U, Schrader Y, Schanzer W. Analisi degli integratori alimentari non ormonali per la presenza di steroidi anabolizzanti-androgeni. Risultati di uno studio internazionale. Int J Sports Med. Febbraio 2004; 25 (2), pp. 124-9).
     Il problema è che un laboratorio che produce proormoni, se non è fatta molta attenzione nella pulizia dei macchinari successiva alla lavorazione, può conservare tracce di proormoni che poi possono contaminare altri prodotti che usano la stessa attrezzatura. In questo tipo di scenario, anche un multivitaminico prodotto negligentemente può tradursi in un controllo anti-doping positivo.

Testosterone e steroidi anabolizzanti per la terapia sostitutiva

Anche se sarebbe possibile usare molti steroidi anabolizzanti per la terapia sostitutiva, quello più naturale, e quello che medici e pazienti possono obiettare meno, è il testosterone. Dopotutto, stiamo cercando di sostituire quello che è andato perso, e si pensa che quello che è andato perso sia soprattutto testosterone, cosa che, come vedremo, non è del tutto vera.
     Per quanto riguarda quale ormone usare per la terapia sostitutiva, è possibile che alcuni steroidi anabolizzanti siano preferibili al testosterone, perché alcune di queste sostanze hanno per certi versi un profilo migliore. Per esempio, il 7-alfa-metil-19-nortestosterone, pur avendo la maggior parte delle proprietà del testosterone, è resistente al 5-alfa-reduttasi e perciò risparmia la prostata da uno stimolo androgeno eccessivo (Anderson RA, Wallace AM, Sattar N, Kumar N, Sundaram K. Dati a sostegno della selettività dei tessuti dell’androgeno sintetico 7-metil-19-nortestosterone negli uomini con ipogonadismo. J Clin Endocrinol Metab. Giugno 2003; 88 (6), pp. 2784-93). Perciò, negli uomini affetti da ipogonadismo, può avere dei vantaggi rispetto al testosterone.
     Comunque, usare soprattutto alcune forme di testosterone per integrare livelli endogeni bassi di testosterone sembra abbastanza logico, perciò ci sono molti preparati che competono per i soldi dei consumatori in un mercato che, soprattutto a causa del declino del testosterone legato all’età, è enorme. Vedere la tabella 1 alla fine di questo articolo per un elenco delle preparazioni di testosterone disponibili comunemente (negli U.S.A., N.d.E.), le dosi usate, i vantaggi e gli svantaggi.

Forme iniettabili di testosterone

Il testosterone per iniezione è disponibile come sospensione in acqua (non molto usato terapeuticamente) o come estere in olio. Degli esteri acidi grassi del testosterone (propionato, enantato cipionato/ciclopentilpropionato) conosciuti e commercialmente disponibili, il testosterone enantato è usato più degli altri per il suo modello farmacocinetico relativamente buono, l’ampia disponibilità, e il costo ragionevole. È iniettato una volta ogni 7-21 giorni secondo le dosi usate e l’opportunità.
     Lo svantaggio di tutti questi esteri intramuscolari è che inizialmente producono livelli ematici di testosterone sovrafisiologici (superiori ai livelli normali) che poi declinano lentamente fino a livelli bassi normali o anche livelli subnormali prima dell’iniezione successiva. Alcune persone considerano questo profilo un vantaggio e non uno svantaggio perché pensano che sia uno scenario migliore per costruire e/o mantenere la massa muscolare. Tuttavia, può anche essere uno svantaggio perché crea alti e bassi non necessari che influenzano come vi sentite e la spinta sessuale.
     Per evitare questi svantaggi, è stata sviluppata una forma iniettabile con testosterone undecanoato (nome commerciale Nebido della Schering) che è appena stata introdotta in Europa dopo essere stata approvata nel luglio del 2004. Questa forma di testosterone ad azione prolungata ha impiegato molto tempo ad arrivare sul mercato.
     Ho scritto di atleti che usavano iniezioni di testosterone undecanoato prodotto artigianalmente quasi due decenni fa. Poco dopo la pubblicazione nel 1975 dei primi studi sugli effetti della forma di testosterone undecanoato negli esseri umani (Nieschlag E, Mauss J, Coert A, Kicovic P. Livelli di androgeni ematici negli uomini dopo la somministrazione orale di testosterone o di testosterone undecanoato. Acta Endocrinol (Copenh), Giugno 1975; 79 (2), pp. 366-74), gli atleti cominciarono a sperimentare con la forma iniettabile.
     Questa nuova (cioè da poco disponibile commercialmente) formula farmaceutica, a causa della lunga catena laterale undecanoata, necessita di molte meno iniezioni rispetto ad altri preparati. Un’iniezione ogni 2-3 mesi circa si traduce in livelli di testosterone stabili entro il range normale evitando livelli ematici di testosterone sovrafisiologici e sottofisiologici (Hubler D, Christoph A, Schubert M, Oettel M, Ernst M, Mellinger U, Krone W, Jockenhuvel F. Effetto di una nuova formula di testosterone undecanoato ad azione prolungata vs. il testosterone enantato per la terapia sostitutiva degli androgeni intramuscolare sulla funzione sessuale e l’umore negli uomini affetti da ipogonadismo. Int J Impotence Res 2001; 13 (Suppl 1), pp. S31). Comunque, diversamente dagli impianti, l’intervallo di iniezione è abbastanza breve per poter interrompere la terapia in modo relativamente veloce, se necessario.

Il problema con la sostituzione del
testosterone è che, oltre a bloccare
la produzione normale del corpo di
testosterone endogeno, blocca anche
la produzione di molti androgeni che
normalmente sarebbero usati per
produrre il testosterone endogeno.

     Secondo me l’uso delle iniezioni di testosterone undecanoato saranno fra breve la forma di terapia sostitutiva del testosterone più comune, a patto che il costo resti ragionevole. Secondo me, il costo del testosterone in gel, fino a 20 volte superiore alla quantità biologica equivalente di testosterone enantato, è totalmente esagerato e per questo non sarà mai un’opzione possibile per la maggior parte delle persone.

Altri metodi di trasporto del testosterone

Altri metodi di trasporto del testosterone comprendono gli impianti di sferette, i sistemi orali transdermici e buccali. Anche se l’impianto subcutaneo di sferette è usato da oltre 50 anni, è ancora studiato come un’alternativa percorribile alle iniezioni di testosterone e al testosterone transdermico. Infatti, ci sono stati degli studi recenti sulle dinamiche degli impianti di sferette di testosterone (Kelleher S, Howe C, Conway AJ, Handelsman DJ. Durata dell’azione e velocità di rilascio del testosterone degli impianti di sferette. Clin Endocrinol (Oxf). Aprile 2004; 60 (4), pp. 420-8).
     Il trasporto transdermico del testosterone offre molti benefici in confronto alle strade orali o gli impianti intramuscolari. I nuovi gel (come l’Androgel) sono più accettabili e più costanti per quanto riguarda l’assorbimento in confronto ai vecchi sistemi con cerotto scrotale ed epidermico, con meno probabilità di contaminazione. Quando applicato sulla pelle, il gel asciuga rapidamente, a causa dell’evaporazione del veicolo alcol, e lo steroide è assorbito molto velocemente nello strato corneo della pelle, funzionando da riserva.
     Alcuni studi recenti hanno esaminato il nuovo sistema buccale per il testosterone (Wang C, Swerdloff R, Kipnes M, Matsumoto AM, Dobs AS, Cunningham G, Katznelson L, Weber TJ, Friedman TC, Snyder P, Levine HL. Nuovo sistema buccale di testosterone (Striant) trasporta livelli fisiologici di testosterone: studio farmacocinetico negli uomini affetti da ipogonadismo. J Clin Endocrinol Metab. Agosto 2004; 89 (8), pp. 3821-9) e lo hanno confrontato con i gel presenti sul mercato (Dobs AS, Matsumoto AM, Wang C, Kipnes MS. Confronto farmacocinetico a breve termine fra un nuovo sistema buccale per il testosterone e un testosterone in gel negli uomini deficienti. Curr Med Res Opin. Maggio 2004; 20 (5), pp. 729-38).

La sostituzione del testosterone è sufficiente?

Il problema con la sostituzione del testosterone è che, oltre a bloccare la produzione normale del corpo di testosterone endogeno, blocca anche la produzione di molti androgeni nel corpo che normalmente sarebbero usati per produrre il testosterone endogeno.
     Se guardate il diagramma che ho tracciato sul metabolismo degli androgeni, vedrete che la terapia sostitutiva influenza molti androgeni e altri precursori, compresi l’androstenedione, l’androstenediolo e il DHEA. Inoltre, sono influenzati anche alcuni percorsi cerebrali, ipotalamici e ipofisari. È probabile che alcuni di questi ormoni e altri fattori influenzati dalla sostituzione del testosterone abbiano funzioni fisiologiche e psicologiche importanti che possono essere influenzate e ciò può a sua volta influenzare la salute fisica ed emotiva. In altre parole, state sopprimendo vari precursori e metaboliti che normalmente contribuiscono al vostro benessere.
     È possibile, e forse utile per quelli non soddisfatti con gli effetti della terapia sostitutiva con solo testosterone, usare altre modalità o insieme o al posto della sostituzione del testosterone. Per esempio, alcune persone usano piccole quantità di HCG una o due volte la settimana insieme a una qualche forma di sostituzione del testosterone. Queste dicono di sentirsi meglio e che la loro qualità della vita migliora quando usano le due cose insieme. Per gli stessi motivi, altri alternano l’uso della sostituzione del testosterone con periodi di HCG e/o Clomid e/o Arimidex.
     Anche se per sentirvi normali dovete continuare con la terapia sostitutiva del testosterone, potreste fare delle “pause senza testosterone” per dare al corpo l’opportunità di normalizzarsi un po’ a seguito della terapia sostitutiva. Per molte ragioni, compresa la possibilità di avviare (difficile) o sostenere alcuni condizioni, compreso il cancro, specialmente della prostata, fare ogni tanto delle pause può essere una scelta saggia.
     Per esempio, potreste usare il testosterone per 8 settimane circa e poi fare un mese di stacco prima di ricominciare. In realtà, va bene qualsiasi regime vi mette a vostro agio e soddisfa i vostri bisogni, basta che facciate delle pause e non manteniate il corpo a una dose alta costante per periodi prolungati.

Cercare aiuto

Se avete bisogno di aiuto per riuscire ad abbandonare gli steroidi, consultatevi con il vostro medico e portategli questo articolo oltre ad alcuni degli studi di cui ho parlato. Se avete dei problemi a reperire alcuni di questi articoli, scrivetemi e vedrò se posso aiutarvi.
     Una volta tornati nel genere umano, leggete alcuni dei miei articoli e libri per conoscere come usare le mie diete (Anabolica, Metabolica, Soluzione Anabolica) e i miei integratori alimentari MD+ per diventare grossi e definiti senza usare farmaci.

Tabella 1
Preparazioni con testosterone

Preparazione con testosterone

Modo di somministrazione

Vantaggio

Svantaggio

Testosterone undecanoato (Andriol)

Orale

Somministrazione e dosaggio semplici

Vita breve, biodisponibilità scarsa, produce livelli di DHT superiori al normale, nessuna variazione diurna

Diidroepiandrosterone

Orale

 

Non efficace

Complessi testosterone idrossipropil-b-ciclodestrina

Sublinguale

Somministrazione facile, assorbimento rapido

Vita breve, dosi multiple, sapore amaro

Microsfere di testosterone

Intramuscolare

Azione prolungata

Necessario diluire molto, le microsfere si depositano

Testosterone cipionato (Depo testosterone cipionato)

Intramuscolare

Basso costo, somministrato ogni 10-21 giorni

Grosse fluttuazioni dei livelli di testosterone, sbalzi d’umore

Testosterone enantato (Delatestryl)

Intramuscolare

Basso costo, somministrato ogni 10-21 giorni

Grosse fluttuazioni dei livelli di testosterone, sbalzi d’umore

Testosterone in sferette

Subcutaneo

Livello di testosterone stabile e prolungato, applicazione infrequente (tre volte l’anno)

Necessario piccolo intervento chirurgico, possibile estrusione spontanea

Cerotto Scrotal T

Trandermico scrotale

Assorbimento del testosterone molto efficace

La pelle scrotale può essere poca, necessario radere lo scroto, costoso, dermatiti, 2-4 settimane di applicazione continua aumentano il DHT e il rapporto DHT/testosterone fino a 5-7 volte oltre il normale

Androderm, Testoderm

Transdermico non scrotale

Ripristina i livelli normali di DHT ed estradiolo, somministrazione semplice

Necessari due cerotti ogni giorno, costoso, dermatiti, prurito

Androgel Testim

Transdermico

Somministrazione semplice, invisibile sulla pelle

Irritazione della pelle, livello di DHT controllato dal sito di applicazione, contaminazione involontaria di donne e bambini

Tabella 1: Kawaski S. Plastic Surgery Educational Foundation DATA Committee. Medicina antinvecchiamento: terapia ormonale sostitutiva negli uomini. Plast Reconstr. Surg. 15 Aprile 2004, 113 (5), pp. 1506-10.

 

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L'editore di Olympian's News Sandro Ciccarelli

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